Kutatási eredmény - Fenofibrát–ciklodextrin szálak: 60-szoros oldhatóság-növekedés új szerkezeti formában

Az Erdélyi Múzeum-Egyesület 2020-ban indult, interdiszciplináris, alkalmazott anyagtudományi projektjének egyik újabb kutatási eredménye látott napvilágot. 

A szív- és érrendszeri betegségek kockázatát növelő diszlipidémia kezelésére gyakran alkalmazott hatóanyag, a fenofibrát, jól ismert arról, hogy vízben rendkívül rosszul oldódik. A Biogyógyszerészeti Osztályozási Rendszer (BCS) szerint II. osztályba sorolt gyógyszerként felszívódását alapvetően az oldhatósága korlátozza.

E kihívásra az MTA Domus program által támogatott kutatócsoport új típusú szerkezeti megoldással válaszolt: céljuk az volt, hogy a fenofibrát oldhatóságát jelentősen növeljék 2-hidroxi-propil-β-ciklodextrin alapú, szálas szerkezetű hordozóanyag segítségével.

A munka újszerűségét az adja, hogy ilyen szálas struktúrában korábban még nem alkalmazták ezt a megközelítést. A ciklodextrin-alapú szálak elektrosztatikus szálképzéssel készültek, az optimális 1:4 hatóanyag:ciklodextrin moláris arányban. A szálak gömbmentes, homogén szerkezetűek voltak, átlagos átmérőjük 2,65 ± 0,82 mikrométer.

A kísérleti eredmények igazolták a megközelítés hatékonyságát: a szálakba épített hatóanyag-tartalom elérte a 97,2%-ot, és a fenofibrát oldódása a kontrollként használt mikronizált anyaghoz képest 60-szoros növekedést mutatott. A kristályos–amorf átalakulást és a molekuláris kölcsönhatásokat differenciális pásztázó kalorimetriával (DSC) és Fourier-transzformációs infravörös spektroszkópiával (FTIR) követték nyomon.

A vizsgálatok összességében azt bizonyítják, hogy az alkalmazott ciklodextrin szálas szerkezet hatékonyan növeli a rosszul oldódó gyógyszerek – így a fenofibrát – vízoldhatóságát, ami jelentős előrelépést jelenthet a jövőbeli gyógyszerformulálás területén.

 

A tanulmány elérhetősége:

Enikő Bitay, Zoltán-István Szabó, Attila Levente Gergely: Preparation and Characterization of Fenofibrate-Loaded Fibers Based on 2-Hydroxylpropyl-β-CyclodextrinPolymers 202517, 1037. https://doi.org/10.3390/polym17081037